アステラス製薬は、癌の増殖に関与するKRASを標的にした蛋白質分解誘導剤セチデグラシブ(ASP3082)について、今年に入って2件目の国際共同第III相試験を開始した。4月に転移性膵腺癌、今月24日には進行性非小細胞肺癌を対象に最初の患者に治験薬を投与したと発表した。
同剤は変異したKRASのG12D蛋白質を分解・除去することで癌細胞内の増殖のシグナル伝達を阻害し、癌細胞を死滅させる可能性があると考えられている。KRASは既存の分子標的薬だけでは機能阻害が難しいと言われる。同剤は、標的蛋白質に分解を促す標識であるユビキチンを付加し、プロテアソームが蛋白質の分解を手助けするユビキチン・プロテアソーム系を利用した薬剤で、KRASのG12D変異陽性患者を対象にする。
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