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【ペプチドリーム/そーせいグループ】抗PAR2ペプチド同定‐技術融合で難創薬標的を攻略

2018年05月29日 (火)

 ペプチドリームとそーせいグループは、プロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)に対する高い親和性と選択性を持つペプチド・アンタゴニストを突き止めた。そーせいが持つG蛋白質共役受容体(GPCR)に関する構造的に安定な受容体の精製、提供を行うプラットフォームシステム「StaR」と、ペプチドリームが持つ独自の創薬開発プラットフォームシステム「PDPS」を組み合わせ、従来の創薬アプローチでは難易度が高い創薬標的因子であるPAR2に活性が高いペプチド・アンタゴニストを同定した。今後、リード化合物として臨床開発への進展を目指し、共同研究で突き止めたペプチドの特性分析と最適化を行う。

 両社は、日本を代表するバイオベンチャーで、昨年6月に戦略的共同研究契約を結び、成果を創出した。PAR2は、疼痛や癌、炎症性疾患における複数の適応で十分検証済みのGPCR標的因子。酵素によって開裂した部位が受容体自身のアゴニストとして作用することで活性化する特殊なGPCRであり、独特の活性化機序のため、従来の創薬アプローチでは、PAR2アンタゴニストを同定することは難しかった。


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