初のインテグラーゼ阻害剤、既存抗HIV薬耐性に効果 万有製薬

2008年07月09日 (水)

 万有製薬は7日、HIV感染症治療薬「アイセントレス錠400mg」(一般名:ラルテグラビルカリウム)を新発売した。

 アイセントレスは、世界初のインテグラーゼ阻害剤。HIVウイルスがヒトのDNAに侵入する段階で、宿主細胞ゲノムにHIVゲノムを組み込む働きを持つ酵素のインテグラーゼを阻害することで効果を発揮する。既存薬とは作用機序が異なるのが特徴で、新規作用機序のHIV感染症治療薬の登場は、日本では10年ぶりとなる。

 これまでHIV感染症には、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NRTI)、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)、プロテアーゼ阻害剤(PI)の多剤併用療法「HAART」が標準治療として行われてきた。それによって、大きな治療効果が得られた反面、薬剤耐性の克服が課題になっていた。

 新発売されたアイセントレスは、これら3剤のうち、1剤以上に耐性を示す患者にも効果を発揮するのが特徴。海外第III相試験の成績では、既存治療に無効な症例に対し、アイセントレスと他剤の併用療法で、約60%の有効性が示されている。

 既にアイセントレスは、世界43カ国で承認されているが、昨年末の発売で、まだ世界的にも使用経験が少ないのが現状。今後、臨床的な使用データの蓄積と共にアイセントレスの位置づけが決まってくるものと見られる。

 用法・用量は、成人にはラルテグラビルとして400mgを1日2回経口投与する。食事の有無にかかわらず投与できるが、必ず他の抗HIV薬と併用する。

 薬価は、400mg1錠が1510・40円。



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